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通過(guò)五點(diǎn)認(rèn)識(shí)什么是嗎啡

更新時(shí)間:2019-08-07 09:38:34  推薦指數(shù):

  一、嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)

  嗎啡的分子結(jié)構(gòu)主要是一個(gè)含有四個(gè)雙鍵的氫化菲核,由Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三個(gè)環(huán)構(gòu)成。

  二、嗎啡藥理作用

  1、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:?jiǎn)岱瓤赏ㄟ^(guò)作用于脊髓、延髓、中腦和丘腦等痛覺(jué)傳導(dǎo)區(qū)的阿片受體而提高痛閾,注射10mg嗎啡可使痛閾提高50%,其作用特點(diǎn)為抑制鍍害性刺激所致的疼痛感覺(jué)沖動(dòng)的傳人,對(duì)軀體和內(nèi)臟的疼痛均能有效抑制,且抑制持續(xù)性鈍痛要優(yōu)于間歇性銳痛,在疼痛出現(xiàn)前用藥效果更好,其鎮(zhèn)痛作用的另一特點(diǎn)是意識(shí)不受影響。

  除鎮(zhèn)痛外,嗎啡可引起欣快感,消除由疼痛引起的焦慮,小劑量嗎啡的鎮(zhèn)靜作用好,環(huán)境安靜時(shí),容易誘導(dǎo)入睡。

  嗎啡還可作用于延髓孤束核阿片受體,抑制咳嗽反射。作用于第四腦室延腦背側(cè)催吐化學(xué)感受器,引起惡心、嘔吐;作用于中腦背蓋前核的動(dòng)眼神經(jīng),引起瞳孔收縮。

  2、對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的作用:?jiǎn)岱瓤梢种平桓猩窠?jīng)活性,增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力,引起低血壓,在單次、快速給藥時(shí),即使小劑量(5~10mg,靜脈注射)也可能發(fā)生,麻醉劑量時(shí)(1~4mg/kg,靜脈注射)低血壓機(jī)會(huì)更多,但注射速度低于5mg/min時(shí)可減少低血壓的發(fā)生。這些變化是由于其對(duì)血管平滑肌的直接擴(kuò)張作用和釋放組胺作用,共同引起外周血管擴(kuò)張所致,并非對(duì)心肌直接抑制的結(jié)果。為減少低血壓反應(yīng),除上述提及的注意事項(xiàng)外,還可預(yù)先使用Hl、H2受體拮抗劑或臨時(shí)采用頭低足高位。

  3、對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用:?jiǎn)岱瓤梢种颇X干呼吸中樞產(chǎn)生明顯的呼吸抑制作用,表現(xiàn)為呼吸頻率減緩、潮氣量減少、分鐘通氣量下降。呼吸抑制程度與用藥劑量相關(guān),大劑量可導(dǎo)致呼吸停止,這是嗎啡急性中毒死亡的主要原因。

  嗎啡抑制呼,吸的機(jī)制:首先是使延髓呼吸中樞對(duì)C02反應(yīng)性降低;其次,直接抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞,使呼氣延遲,呼吸間隔延長(zhǎng);第三,嗎啡可降低頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器對(duì)缺氧的反應(yīng)性。此外,使用嗎啡可導(dǎo)致與自然睡眠類似的膈肌活動(dòng)減弱,使呼吸容量下降。

  老年病人對(duì)嗎啡的敏感性較高,使用相同劑量時(shí),血漿濃度高于年輕者,故呼吸抑制程度更深。嗎啡的低脂溶性限制了對(duì)血腦屏障的穿透能力,因嬰幼兒血—腦屏障尚未健全,故對(duì)嗎啡的耐受性低于成人。另外,合并有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變者,使用吸入麻醉藥、巴比妥類藥物、酒精及其他鎮(zhèn)靜催眠藥,均可加強(qiáng)嗎啡的呼吸抑制效應(yīng)。

  嗎啡可促進(jìn)組胺釋放,且可直接作用于呼吸道平滑肌引起支氣管收縮,兩者的協(xié)同作用對(duì)支氣管哮喘病人可誘發(fā)哮喘發(fā)作。

  大劑量嗎啡還可抑制小支氣管的纖毛活動(dòng),使病人排痰受阻,使肺炎、氣管炎病人的病情加重。

  4、對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響:?jiǎn)岱瓤梢种艫CTH的釋放及部分阻斷垂體—腎上腺軸對(duì)應(yīng)激的反應(yīng)。嗎啡也可使兒茶酚胺水平增高,可能和組胺釋放、腎上腺髓質(zhì)釋放機(jī)制、交感神經(jīng)興奮有關(guān)。

  5、對(duì)消化和泌尿系統(tǒng)平滑肌的作用:?jiǎn)岱茸饔糜谕庵苣c肌叢內(nèi)的阿片受體及膽堿能神經(jīng),使胃腸道平滑肌及括約肌張力增高,胃腸排空延遲,引起食物殘?jiān)诖竽c內(nèi)存留時(shí)間延長(zhǎng),水分過(guò)量吸收導(dǎo)致便秘。

  嗎啡可引起膽道平滑肌及奧迪(Oddi)括約肌收縮,增加膽道壓力,但很少引起上腹部劇痛。嗎啡也可使胰管平滑肌收縮,可能導(dǎo)致血漿淀粉酶升高。嗎啡還可增加膀胱括約肌張力,使其處于收縮狀態(tài),引起尿潴留。

  6、對(duì)體溫的影響:?jiǎn)岱葘?duì)體溫調(diào)節(jié)中樞有抑制作用,并可使外周血管擴(kuò)張,臨床使用時(shí)應(yīng)注意體溫下降。

  三、體內(nèi)代謝

  肌內(nèi)注射嗎啡后15~30分鐘起效,45~90分鐘達(dá)到高峰,約維持4小時(shí)。靜脈注射嗎啡后20分鐘達(dá)到峰值,與血漿蛋白結(jié)合率為30%,一小部分通過(guò)血—腦屏障與阿片受體結(jié)合產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效應(yīng)。嗎啡能通過(guò)胎盤屏障,可影響胎兒。嗎啡在肝內(nèi)進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,60%~70%與葡萄糖醛酸結(jié)合,5%~10%脫甲基后形成去甲基嗎啡經(jīng)尿排出體外,15%~20%原形隨尿排出,7%~10%從膽汁排出,少量經(jīng)胃液、乳汁、汗腺排出。嗎啡清除半衰期是1.7~4,5小時(shí),清除率為15~30毫升/(分·千克)。老年人清除率下降,應(yīng)酌情減量。

  四、臨床應(yīng)用

  嗎啡為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,適用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者,應(yīng)用嗎啡可使病人鎮(zhèn)靜,并減輕心臟負(fù)擔(dān)。嗎啡應(yīng)用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時(shí)有所緩解。嗎啡還常被用于ICU病人的綜合管理中。麻醉和手術(shù)前用嗎啡可保持病人寧?kù)o進(jìn)入嗜睡,嗎啡作為麻醉前用藥時(shí),主要目的是使病人鎮(zhèn)靜,減少麻醉藥需要量,并使麻醉誘導(dǎo)平順。因嗎啡對(duì)平滑肌的興奮作用較強(qiáng),故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛(如膽絞痛等),而應(yīng)與阿托品等解痙藥合用。

  五、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)

  使用嗎啡常見(jiàn)不良反應(yīng)為皮膚瘙癢、惡心嘔吐、尿潴留、呼吸抑制等。嗎啡大劑量急性中毒時(shí)會(huì)表現(xiàn)嚴(yán)重的呼吸抑制、發(fā)紺、昏迷、血壓降低、心率減慢及針尖樣瞳孔。嗎啡中毒時(shí)應(yīng)吸氧并采用機(jī)械通氣,同時(shí)可用納洛酮或其他拮抗劑拮抗。

  以下情況不宜使用嗎啡:①支氣管哮喘;②上呼吸道梗阻;③顱內(nèi)高壓如顱內(nèi)占位性病變或顱腦外傷等;④嚴(yán)重肝功能障礙;⑤待產(chǎn)婦;⑥1歲以內(nèi)幼兒。

嗎啡金標(biāo)快速檢測(cè)試劑盒
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